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江苏集萃药康生物科技股份有限公司
入驻年限：7 年
- 联系人：
药康生物
- 所在地区：
江苏 南京市 浦口区
- 业务范围：
抗体、细胞库 / 细胞培养、技术服务、试剂、耗材、实验室仪器 / 设备
- 经营模式：
生产厂商 代理商 科研机构
公司新闻/正文
甲基转移酶DOT1L——多领域靶向研究新贵
1125 人阅读发布时间：2022-11-14 16:23
DOT1L（Disruptor of telomeric silencing 1-like）是一种存在于人类以及其他真核生物中的非SET结构域的甲基转移酶。所有形式的H3K79甲基化（H3K79me1；H3K79me2；H3K79me3）都需要DOT1L催化。H3K79甲基化参与DNA损伤反应，并在核苷酸切除修复和异染色质形成修复中具有多种作用。DOT1L在维持个体胚胎发育和造血系统、心脏及肾脏的正常功能方面也具有不可替代的作用，还是一种新的生殖干细胞调节因子，其广泛表达对发育十分重要。
越来越多的证据表明，DOT1L在白血病和其他实体瘤的启动和进展中起到重要作用。MLL基因重排型白血病是一种临床常见血液肿瘤，患者5年生存率不加，预后不良，且对抗肿瘤治疗通常不敏感。DOT1L与AF10、ENL、AF9和AF17等融合共存于DotCom大分子复合物中，参与调控各种RNA聚合酶II（RNA Pol II）相关的转录延伸复合物EAPs、AEP等的生理学功能；此外，还参与H2B泛素化、H4乙酰化等组胺修饰调控。DOT1L介导的H3K79高甲基化水平可诱导白血病转化，已有研究证实了其参与了MLL融合驱动的白血病发生。
今年3月，中南大学湘雅二医院的易彦教授及葛圣雷副教授联合在《Journal of Hematology & Oncology》期刊上发表了“Targeting the histone H3 lysine 79 methyltransferase DOT1L in MLL-rearranged leukemias“一文。文章对DOT1L作为MLL重组白血病的靶点进行了总体概述，回顾了针对DOT1L的各种治疗策略的进展和未来趋势，包括DOT1L酶活性抑制剂、DOT1L降解剂、PPI抑制剂，以及其他包括DOT1L抑制剂+CAR-T联合疗法等组合干预方案。目前仅有的临床DOT1L抑制剂EPZ-5676疗效并不理想，该研究为今后替代药物的研发提供了新的方法和理论依据。 原文：https://jhoonline.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13045-022-01251-1
集萃药康开发了DOT1L基因的KO、CKO及KI小鼠模型，以助力DOT1L靶向的白血病、造血系统及生长发育相关研究的开展以及新的靶向药物研发。
越来越多的证据表明，DOT1L在白血病和其他实体瘤的启动和进展中起到重要作用。MLL基因重排型白血病是一种临床常见血液肿瘤，患者5年生存率不加，预后不良，且对抗肿瘤治疗通常不敏感。DOT1L与AF10、ENL、AF9和AF17等融合共存于DotCom大分子复合物中，参与调控各种RNA聚合酶II（RNA Pol II）相关的转录延伸复合物EAPs、AEP等的生理学功能；此外，还参与H2B泛素化、H4乙酰化等组胺修饰调控。DOT1L介导的H3K79高甲基化水平可诱导白血病转化，已有研究证实了其参与了MLL融合驱动的白血病发生。
今年3月，中南大学湘雅二医院的易彦教授及葛圣雷副教授联合在《Journal of Hematology & Oncology》期刊上发表了“Targeting the histone H3 lysine 79 methyltransferase DOT1L in MLL-rearranged leukemias“一文。文章对DOT1L作为MLL重组白血病的靶点进行了总体概述，回顾了针对DOT1L的各种治疗策略的进展和未来趋势，包括DOT1L酶活性抑制剂、DOT1L降解剂、PPI抑制剂，以及其他包括DOT1L抑制剂+CAR-T联合疗法等组合干预方案。目前仅有的临床DOT1L抑制剂EPZ-5676疗效并不理想，该研究为今后替代药物的研发提供了新的方法和理论依据。 原文：https://jhoonline.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13045-022-01251-1
集萃药康开发了DOT1L基因的KO、CKO及KI小鼠模型，以助力DOT1L靶向的白血病、造血系统及生长发育相关研究的开展以及新的靶向药物研发。
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| 品系编号 | 品系名称 | 类型 |
| T052563 | Dot1l-KO | Knockout (KO) |
| T052204 | Dot1l-flox | Conditional knockout(cKO) |